Indicatii: Tratamentul scorbutului sau preventia acestuia in cazul afectiunilor care necesita un aport suplimentar de acid ascorbic, cand administrarea orala nu este posibila sau deficitul de acid ascorbic este sever.
2. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA
O fiola a 5 ml contine acid ascorbic 750 mg. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Solutie injectabila
Solutie limpede, slab galbena.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii terapeutice
Tratamentul scorbutului sau preventia acestuia in cazul afectiunilor care necesita un aport suplimentar de acid ascorbic, cand administrarea orala nu este posibila sau deficitul de acid ascorbic este sever.
4.2 Doze si mod de administrare
Administrare intravenoasa
Tratamentul scorbutului Adulti (inclusiv varstnici) si adolescenti 500 mg pana la 1 g pe zi. Copii
10 mg acid ascorbic/kg si zi fara a depasi 300 mg zilnic Tratament preventiv Adulti (inclusiv varstnici) si adolescenti 200-500 mg pe zi Copii
5 – 7 mg acid ascorbic/kg si zi fara a depasi 100 mg zilnic
Solutia trebuie utilizata imediat dupa deschiderea fiolei. A nu se utiliza daca solutia nu este limpede sau prezinta particule in suspensie.
4.3 Contraindicatii
Hipersensibilitate la acid ascorbic sau la oricare dintre excipientii medicamentului. Tulburari de depozitare a fierului (talasemie, hemocromatoza, anemie sideroblastica). Litiaza renala oxalica (la doze mai mari de 1 g acid ascorbic pe zi).
4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare
La unii pacienti cu deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenaza s-a observat ca la administrarea unor doze mari de vitamina C (mai mult de 4g/zi) apare hemoliza (uneori severa). De aceea trebuie evitata depagirea dozelor recomandate.
Dupa administrarea prelungita de doze mari de acid ascorbic, la intreruperea administrarii poate apare un clearence renal crescut al acidului ascorbic gi pot apare simptome ale deficitului de vitamina C la intreruperea tratamentului.
In cazul predispozitiei de aparitie a calculilor renali, administrarea de doze mari de vitamina C cregte riscul de formare a calculilor de oxalat de calciu. Pacientilor cu urolitiaza recurenta nu trebuie sa li se administreze zilnic mai mult de 100 -200 mg de vitamina C.
La pacientii cu insuficienta renala severa sau in faza terminala (pacienti cu dializa) nu trebuie depagita doza de 50-100 mg de vitamina C, ca urmare a riscului de cregtere a cantitatii de oxalati in sange gi de formare de cristale de oxalat la nivel renal. La pacientii cu insuficienta renala severa se recomanda administrarea unor doze mai mici de acid ascorbic.
Datorita unui efect ugor stimulant se recomanda ca vitamina C sa nu fie administrata la sfargitul zilei.
Administrarea unor doze de 1 g gi peste poate cregte concentratiile de acid ascorbic din sange gi urina astfel incat sa influenteze parametrii biochimici (glucoza, acid uric, creatinina, fosfati anorganici). In general, pot fi afectate metodele chimice de analiza care se bazeaza pe reactii de culoare.
4.5 Interactiuni cu alte medicamente gi alte forme de interactiune
Degi au fost descrise urmatoarele interactiuni intre vitamina C gi alte medicamente, relevanta acestora la doza recomandata nu este cunoscuta.
Vitamina C in doza de 1 g pe zi cregte biodisponibilitatea contraceptivelor orale. Corticosteroizii
intensifica oxidarea acidului ascorbic. Calcitonina cregte procentul consumului de vitamina C.
Salicilatii inhiba transportul activ al vitaminei C in intestin. Tetraciclinele inhiba metabolismul
intracelular gi reabsorbtia renala a vitaminei C. Acidul acetilsalicilic, barbituricele gi tetraciclinele
favorizeaza excretia vitaminei C in urina. Au fost raportate cateva cazuri in care acidul ascorbic a
redus efectul warfarinei. Acidul ascorbic poate reduce efectul terapeutic al fenotiazinelor. Poate fi, de
asemenea, redusa concentratia de flufenazina. Consumul cronic al unor doze mari de vitamina C poate
interfera cu sistemul disulfiram – alcool etilic cand este administrata concomitent.
Acidul ascorbic poate cregte absorbtia intestinala a fierului.
Acidul ascorbic cregte absorbtia aluminiului din tractul gastro-intestinal.
In general, pot fi influentate examenele de chimiodetectie bazate pe reactii de culoare.
4.6 Sarcina gi alaptarea
Acidul ascorbic este excretat in laptele matern gi traverseaza bariera placentara prin mecanism de difuzie simpla. Nu se cunosc efectele dozelor mari asupra fatului. Deoarece datele clinice sunt insuficiente, medicamentul se poate administra (fara depagirea dozei recomandate) in timpul sarcinii sau alaptarii numai daca este absolut necesar, la indicatia medicului.
4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule gi de a folosi utilaje
Vitamina C Arena 750 mg nu are nicio influenta asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
4.8 Reactii adverse
5
Acidul ascorbic este in general bine tolerat. La doze mari la unii pacienti pot sa apara tulburari digestive (senzatie de arsura epigastrica, diaree) sau urinare (formarea calculilor de urati, cistina si/sau oxalati) precum si episoade de hemoliza (la pacientii cu deficit de glucozo-6-fosfat-dehidrogenaza). Izolat s-au observat reactii de hipersensibilitate cutanate si respiratorii.
In infectiile acute, administrarea acidului ascorbic a fost asociata foarte rar cu frisoane si cresterea temperaturii corpului la copii.
4.9 Supradozaj
In cazul supradozajului pot apare tulburari gastro-intestinale inclusiv diaree, hiperoxalurie si formare de calculi de oxalat in cazul unui pH acid al urinei. Doze de peste 600 mg zilnic au actiune diuretica. In aceste conditii se opreste administrarea si se instituie tratament simptomatic.
5. PROPRIETATI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietati farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutica: vitamine, acid ascorbic, codul ATC: A11GA01
Vitamina C este o vitamina hidrosolubila esentiala pentru organismul uman. Acidul ascorbic si metabolitul sau, acidul dehidroascorbic, constituie un sistem redox de maxima importanta fiziologica. Datorita potentialului sau redox, vitamina C participa ca un cofactor in multe sisteme enzimatice, de exemplu, la formarea colagenului si a matricei intarcelulare, sinteza catecolaminelor, hidroxilarea steroizilor, tirozinei si substantelor exogene, in biosinteza carnitinei, in conversia acidului folic la acid folinic si in amidarea unor peptide (de exemplu, ACTH si gastrina). Deficitul de vitamina C afecteaza sistemul imunitar, in special chemotaxismul, activarea complementului si producerea de interferon. Functiile molecular-biologice ale vitaminei C nu au fost inca elucidate complet.
Acidul ascorbic favorizeaza absorbtia sarurilor de fier prin reducerea ionilor de fer si a formarii de chelati ferici. In cadrul compartimentelor hidrice ale organismului blocheaza lantul de reactii activate de catre oxigen, actionand deci ca antioxidant. Acesta functie este in stransa legatura biochimica cu cele ale vitaminei E, vitaminei A si carotenoizilor.
5.2 Proprietati farmacocinetice
Distributie
Acidul ascorbic este larg distribuit in tesuturi iar legarea de proteinele plasmatice este redusa (aproximativ 25%). Este prezent in cantitati mari la nivelul leucocitelor si trombocitelor. Acidul ascorbic traverseaza placenta. Metabolizare
Acidul ascorbic este rapid metabolizat prin oxidare la acid dehidroascorbic care la randul sau este metabolizat in acid oxalic si un component inactiv ascorbat-2-sulfat. Rata de metabolizare pare a fi mai mare la sexul feminin.
Excretie
In cazul administrarii de doze mari sau pe cale intravenoasa, acidul ascorbic se elimina rapid prin urina, aproximativ 40% in 8 ore, eliminarea ajungand la 70% in cazul saturarii tesuturilor. Eliminarea renala are loc prin filtrare glomerulara urmata de reabsorbtie in tubul proximal.Cantitatea eliminate nemodificata este dependenta de doza administrata; la sexul feminin eliminarea acidului ascorbic pare a fi dependenta de fazele ciclului menstrual si este redusa in cazul utilizatoarelor de contraceptive orale.
5.3 Date preclinice de siguranta
Datele non-clinice nu au evidentiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor conventionale farmacologice privind evaluarea sigurantei, toxicitatea dupa doze repetate, genotoxicitatea, carcinogenitatea, toxicitatea asupra functiei de reproducere.
6. PROPRIETATI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipientilor
Hidrogencarbonat de sodiu, Apa pentru preparate injectabile
6.2 Incompatibilitati
Acidul ascorbic, solutie injecatbila este incompatibil cu: saruri de fer, substante oxidante si saruri ale metalelor grele, in special cupru. S-a raportat suplimentar incompatibilitate cu aminofilina, sulfat de bleomicina, lactobionat de eritromicina, nafcilina sodica, nitrofurantoina, estrogeni conjugati, bicarbonat de sodiu si sulfafurazol dietanolamina. Ocazional, in functie de pH sau concentratia solutiei s-a raportat incompatibilitate cu cloramfenicol succinat de sodiu.
6.3 Perioada de valabilitate
18 luni
6.4 Precautii speciale pentru pastrare
A se pastra la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original pentru a fi protejat de lumina.
6.5 Natura si continutul ambalajului
Cutie cu 5 fiole din sticla bruna a cate 5 ml solutie injectabila, depozitate pe suport din carton Cutie cu 200 fiole din sticla bruna a cate 5 ml solutie injectabila depozitate pe suport din carton
6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fara cerinte speciale.
7. DETINATORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA
S.C. ARENA GROUP S.A., Str. Stefan Mihaileanu nr.31, sector 2, Bucuresti, Romania
