Prospect LOSEC, solutie injectabila

Indicatii: Losec i.v. este recomandat ca alternativa a tratamentului oral pentru indicatiile aprobate (a se vedea Indicatii de utilizare – Losec capsule).

Forma de preentare: Substanta pentru injectie intravenoasa 40 mg.

Compozitie: Losec i.v. substanta pentru injectie 40 mg. Fiecare fiola contine 42,6 mg omeprazol sodic, echivalent a 40 mg omeprazol.

Dozare: Alternativa a tratamentului oral: La pacientii cu ulcer duodenal, ulcer gastric sau esofagita de reflux la care medicatia orala este inadecvata, se recomanda Losec i.v. 40 mg o data pe zi. La pacientii cu sindrom Zollinger – Ellison se recomanda o doza initiala de 60 mg Losec i.v. pe zi. Exista cazuri care necesita doze mai mari, acestea fiind ajustate individual. In cazul in care doza zilnica necesara depaseste 60 mg, aceasta va fi divizata si administrata de doua ori pe zi. Tulburari ale functiei renale: La pacientii cu functie renala afectata nu este necesara ajustarea dozei. Tulburari ale functiei hepatice: Deoarece la pacientii cu functie hepatica afectata timpul de injumatatire al omeprazol este crescut, va fi suficienta o doza zilnica de 10-20 mg. Varstnici: La pacientii varstnici, ajustarea dozei nu este necesara. Copii: Referitor la administrarea de Losec la copii, experienta este limitata.

Mod de administrare: Losec i.v. va fi administrat in perfuzie intravenoasa (injectat in 20-30 minute). Continutul unei fiole va fi dizolvat in 100 ml solutie salina (clorura de sodiu 0,9%) sau 100 ml dextroza 5%.

Instructiuni de reconstituire: Perfuzia i.v. de 40 mg omeprazol va fi reconstituita prin dizolvarea de omeprazol liofilizat in 100 ml glucoza sau 100 ml solutie salina. 40 mg omeprazol in glucoza 5% va fi folosit pana in 6 ore. 40 mg omeprazol in solutia salina va fi folosit pana in 12 ore.

Mod de preparare: 1. Se vor extrage cu o seringa 5 ml din solutia de perfuzat continuta in sticla sau in punga cu solutia perfuzabila. 2. Se va adauga solutia de perfuzat in fiola cu substanta de omeprazol liofilizata; se va agita pana cand toata cantitatea de omeprazol s-a dizolvat. 3. Se va extrage din nou solutia de omeprazol in seringa. 4. Se va transfera solutia in sticla sau punga cu solutia perfuzabila. 5. Se va repeta operatia de 1-4 ori pentru a va asigura ca intreaga cantitate de omeprazol din fiola a fost transferata in sticla sau punga cu solutie perfuzabila. Alternative ale modului de preparare: 1. Se va utiliza un ac de transfer cu doua capete si se va atasa la membrana pungii cu solutia perfuzabila. Se va conecta al doilea capat al acului la fiola cu substanta de omeprazol liofilizata. 2. Se va dizolva substanta de omeprazol prin pomparea solutiei de perfuzat inainte si inapoi intre punga cu solutia perfuzabila si fiola. 3. Va asigurati ca intreaga cantitate de omeprazol s-a dizolvat si indepartati fiola golita si acul de la punga cu solutia perfuzabila. Solutia va fi utilizata in decurs de 12 ore, in cazul in care omeprazol a fost dizolvat in solutie salina si in decurs de 6 ore daca a fost dizolvat in dextroza 5%.

Contraindicatii: Hipersensibilitate cunoscuta la omeprazol.

Precautii: Daca se suspecteaza ulcer gastric, se va exclude posibilitatea de malignitate, deoarece Losec poate atenua simptomele intarziind diagnosticul.

Interactiuni: Absorbtia unor medicamente ar putea fi afectata ca urmare a aciditatii intragastrice scazute. Astfel, se presupune ca absorbtia de ketoconazol va scadea pe durata tratamentului cu omeprazol, ca de altfel si in cadrul administrarii de alti inhibitori ai secretiei acide sau antacide. Deoarece Losec este metabolizat la nivel hepatic de citocromul P 450 (CYP2C 19), eliminarea de diazepam, warfarina (R- warfarin) si fenitoina ar putea fi prelungita. Se recomanda monitorizarea pacientilor tratati cu warfarina si fenitoina , precum si reducerea dozei. In orice caz, tratamentul concomitent cu 20 mg Losec p.o. zilnic nu va modifica concentratia plasmatica pentru fenitoina la pacientii tratati cronic cu acest medicament. In mod similar, tratamentul concomitent cu 20 mg Losec p.o. zilnic nu va modifica timpul de coagulare la pacientii tratati cronic cu warfarina. Rezultatele unor studii asupra interactiunii dintre Losec versus alte medicamente indica faptul ca doze repetate de 20-40 mg omeprazol administrate oral nu au influenta asupra altor izoforme relevante ale CYP, dupa cum demonstreaza absenta interactiunii metabolice cu substraturi pentru CYP1A2 (cafeina, fenacetina, teofilina), CYP2E1 (etanol) si CYP3A (ciclosporina, lidocaina, chinidina, estradiol).

Sarcina si alaptare: Ca toate medicamentele noi, Losec nu trebuie administrat in timpul sarcinii si alaptarii, cu exceptia cazurilor in care utilizarea sa este considerata esentiala. Studiile pe animale nu au demonstrat vreun risc al administrarii de Losec in timpul sarcinii si alaptarii si nu exista dovezi ale toxicitatii fetale sau ale vreunui efect teratogen.

Efecte asupra capacitatii de a conduce si a manevra masini: Losec nu va afecta capacitatea de a conduce si a manevra masini.

Reactii adverse: Losec este bine tolerat si reactiile adverse semnalate au fost in general moderate si reversibile. Studiile clinice sau simpla utilizare de rutina au raportat urmatoarele reactii adverse, insa in majoritatea cazurilor nu s-a stabilit o relatie intre aparitia acestora si tratamentul cu omeprazole. Piele: Rar rash si/sau prurit. Izolat, fotosensibilitate, erythema multiforme, alopecie. Sistemul musculo-scheletic: Izolat, artralgie, slabiciune musculara si mialgie. Sistemul nervos central si periferic: Cefalee. Rar ameteala, parestezie, somnolenta, insomnie si vertigo. Izolat, stare de confuzie mentala reversibila, agitatie, depresie si halucinatii, predominant la pacientii grav bolnavi. Sistemul gastrointestinal: Diaree, constipatie, dureri abdominale, greturi/ varsaturi si flatulenta. Izolat, uscaciunea gurii, stomatita si candidoza gastrointestinala. Ficat: Rar, cresterea enzimelor hepatice. Izolat, encefalopatie la pacientii cu boala hepatica severa preexistenta; hepatita cu sau fara icter, insuficienta hepatica. Sistemul endocrin: In cazuri izolate, ginecomastie. Sistemul sanguin: Izolat, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoza si pancitopenie. Altele: Rar, stare de rau. Reactii de hipersensibilitate , de exemplu urticarie (rar) si in cazuri izolate angioedem, febra, bronhospasm, nefrita interstitiala si soc anafilactic. Izolat, hipersalivatie, edem periferic, tulburari de vedere ireversibile la pacientii in stare critica la care s-a administrat omeprazole intravenos, in special doze mari, dar nu s-a putut stabili o relatie cauzala.

Supradozare: In cadrul studiilor clinice s-au administrat doze de peste 270 mg i.v. zilnic si peste 650 mg pe o perioada de 3 zile, nesemnalandu-se reactii adverse dependente de doza.

Proprietati farmacodinamice: Losec (omeprazol), un amestec racemic de doi enantiomeri activi, reduce secretia gastrica acida printr-un mecanism de actiune ultratintit. Este un inhibitor specific al pompei acide de la nivelul celulei parietale. Actioneaza rapid si asigura controlul secretiei gastrice acide prin inhibarea acesteia cu o singura doza zilnica. Locul si mecanismul de actiune: Omeprazol este o baza slaba, concentrata si convertita in forma activa in mediul puternic acid al canaliculior intracelulari de la nivelul celulelor parietale, unde inhiba enzima ATP – aza -H+/K+ – “pompa de protoni”. Acest efect asupra etapei finale din procesul formarii acidului gastric este dependent de doza si asigura o inhibitie efectiva crescuta atat a secretiei acide bazale cat si a stimularii secretiei acide, independent de stimul. Toate efectele farmacodinamice observate pot fi explicate prin actiunea omeprazol asupra secretiei acide. Efecte asupra secretiei gastrice acide: Omeprazol intravenos produce la om o inhibitie a secretiei gastrice acide, actiune dependenta de doza. Pentru a obtine rapid o reducere a aciditatii intragastrice similara cu cea dupa doze repetate a 20 mg omeprazol oral, se recomanda o doza initiala de 40 mg intravenos. Rezultatele vor fi o scadere imediata a aciditatii intragastrice si o scadere principala pe 24 ore cu 90%. Inhibitia secretiei acide se raporteaza la aria aflata sub curba concentratie plasmatica – timp (AUC) pentru omeprazol si nu la concentratia plasmatica actuala la un moment dat. Nu s-au raportat cazuri de tahifilaxie pe perioada tratamentului cu omeprazol.

Proprietati farmacocinetice: Distributia: Volumul de distributie la persoanele sanatoase este de aproximativ 0,3 l/kg corp, valori similare fiind observate si la pacientii cu insuficienta renala. La varstnici si la pacientii cu insuficienta hepatica volumul de distributie este usor scazut. Omeprazol se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 95%. Metabolismul si excretia: Dupa administrarea i.v. de omeprazol , timpul de injumatatire in faza terminala pe curba concentratia plasmatica – timp este de aproximativ 40 minute; clearance -ul plasmatic total este de 0,3-0,6 l/min. Nu s-au inregistrat modificari ale timpului de injumatatire pe perioada tratamentului. Omeprazol este metabolizat complet, in special la nivel hepatic de catre sistemul citocrom P 450 (CYP). Metabolismul sau este in mare parte dependent de isoforma CYP2C19 specifica, polimorfa (S – mefenitoin hidroxilaza), principalul metabolit aflat in plasma. Nu s-au inregistrat efecte ale vreunui metabolit asupra secretiei gastrice acide. Circa 80% din doza administrata intravenos este excretata sub forma de metaboliti prin urina, iar restul apare in materiile fecale, rezultat in principal prin secretie biliara. Eliminarea de omeprazol la pacientii cu functie renala redusa este nemodificata. Timpul de injumatatire la pacientii cu functie hepatica alterata este prelungit, insa nu s-au inregistrat acumulari de omeprazol dupa administrari orale de doze unice zilnice.

Informatii preclinice despre toleranta: Nu exista date relevante.
Adjuvanti: Fiecare fiola contine 1,5 g edetat disodic si hidroxid sodic q.s. pentru ajustarea pH -ului.
Incompatibilitati: Nu s-au inregistrat, daca se respecta instructiunile prevazute la “Mod de administrare”.
Termen de valabilitate: Ambalajul sigilat (cutia de carton): 2 ani la temperaturi sub 25 grade Celsius. Fiola (in afara cutiei de carton): a se feri de lumina; a nu se tine la lumina naturala mai mult de 24 ore. Solutia reconstituita: perfuzia cu solutie salina va fi consumata in decurs de 12 ore, iar cea cu dextroza 5% in 6 ore.

Conditii de pastrare: Substanta perfuzabila va fi dizolvata in 100 ml solutie salina sau 100 ml dextroza 5%. Substanta reconstituita prin completare cu solutie salina va fi consumata pana in 12 ore, iar cea reconstituita cu dextroza 5% va fi consumata in maxim 6 ore. Solutia poate fi manevrata in conditii de lumina naturala fara masuri speciale de precautie.

Producator: Astra Zeneca

Print Friendly, PDF & Email

Adauga un comentariu

Adresa e-mail nu va fi publicata. Campurile obligatorii sunt marcate *