Prospect Cefuroxima Antibiotice 250 mg si 500 mg, comprimate

Indicatii: Cefuroxima este indicata in tratamentul formelor usoare si moderate ale infectiilor determinate de microorganisme sensibile la cefuroxima

 2. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA

Cefuroxima Antibiotice 250 mg, comprimate
Fiecare comprimat contine cefuroxima 250 mg sub forma de cefuroxima axetil. Cefuroxima Antibiotice 500 mg, comprimate
Fiecare comprimat contine cefuroxima 500 mg sub forma de cefuroxima axetil. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

 3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimat

Cefuroxima Antibiotice 250 mg, comprimate
Comprimate in forma de capsula, de culoare alba pana la aproape alba, inscriptionate „A33″ pe una din fete.

Cefuroxima Antibiotice 500 mg, comprimate
Comprimate in forma de capsula, de culoare alba pana la aproape alba, inscriptionate „A34″ pe una din fete.

 4. DATE CLINICE

 4.1 Indicatii terapeutice

Cefuroxima este indicata in tratamentul formelor usoare si moderate ale infectiilor determinate de microorganisme sensibile la cefuroxima, cum sunt :
– infectii ale tractului respirator superior : otite medii acute, sinuzite, amigdalite si faringite,
– infectii ale aparatului respirator inferior : bronsite acute, exacerbari ale bronsitelor cronice, pneumonii,
– infectii necomplicate ale tractului urinar inferior : cistite,
– infectii cutanate si ale tesuturilor moi: furunculoze, piodermite si impetigo,
– tratamentul fazei precoce a bolii Lyme (faza I) si prevenirea ulterioara a complicatiilor tardive la adulti si copii cu varsta peste 12 ani.
Trebuie luate in considerare ghidurile oficiale, privind utilizarea corespunzatoare a chimioterapicelor antibacteriene.

 4.2. Doze si mod de administrare

Durata obisnuita a terapiei este de 7 zile (variind intre 5 si 10 zile). In cazul amigdalitelor determinate de Streptococcus pyogenes, se recomanda o durata a tratamentului de cel putin 10 zile.
Durata tratamentului stadiului precoce al bolii Lyme trebuie sa fie de 20 zile. Pentru o absorbtie optima, Cefuroxima Antibiotice trebuie administrat imediat dupa masa fara a mesteca sau zdrobi comprimatele.
Dozele depind de severitatea infectiei. Pentru infectiile severe, se recomanda formele parenterale de cefuroxima. Atunci cand este cazul, cefuroxima este eficace dupa tratamentul parenteral cu cefuroxima sodica, in tratamentul pneumoniei si exacerbarilor bronsitei cronice.

Dozele recomandate pentru comprimate

Adulti si copii cu varsta peste 12 ani
Infectiile tractului respirator superior : 250-500 mg de doua ori pe zi.
Infectiile aparatului respirator inferior : 500 mg de doua ori pe zi.
Infectiile necomplicate ale tractului urinar inferior : 125-250 mg de doua ori pe zi.
Infectii cutanate si ale tesuturilor moi: 250-500 mg de doua ori pe zi.
Faza precoce a bolii Lyme: 500 mg de doua ori pe zi, timp de 20 zile.

Copii cu varsta cuprinsa intre 5 si 12 ani
Indicatiile mai sus mentionate, daca sunt relevante pentru aceasta grupa de varsta: 125-250 mg de doua ori pe zi.
Otita medie acuta: 250 mg de doua ori pe zi.

Copii cu varsta sub 5 ani:
Comprimatele de cefuroxima axetil nu se recomanda copiilor cu varsta sub 5 ani. Pentru aceasta grupa de varsta se recomanda utilizarea suspensiei orale. Nu exista experienta privind utilizarea la copiii cu varsta sub 3 luni.

Dozele la pacientii cu insuficienta renala, la pacientii dializati si la varstnici: Nu sunt necesare precautii speciale la pacientii cu insuficienta renala, la dializati sau la cei in varsta, daca doza zilnica nu depaseste 1 gram . La pacientii cu insuficienta renala si clearance -ul creatininei sub 20 ml /min, cefuroxima trebuie utilizata cu precautie. Pacientii tratati prin hemodializa, necesita o doza suplimentara de cefuroxima, la sfarsitul fiecarei sedinte de dializa.

 4.3 Contraindicatii

Hipersensibilitate la cefuroxima, la alte cefalosporine sau la oricare dintre excipienti. Reactie de hipersensibilitate imediata si/sau severa, la peniciline sau alte tipuri de antibiotice betalactamice.

 4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare

Daca dupa administrarea cefuroximei apar reactii de sensibilitate , trebuie oprita imediat utilizarea medicamentului si instituit tratamentul corespunzator.
Se recomanda atentie deosebita la pacientii care au prezentat reactii alergice la penicilina sau la alte antibiotice beta-lactamice.
Similar altor antibiotice cu spectru larg, utilizarea pe termen lung a cefuroximei poate determina aparitia microorganismelor rezistente (de exemplu: Candida , Enterococci, Clostridium difficile), ceea ce poate necesita intreruperea tratamentului.
La pacientii care prezinta diaree severa in timpul sau dupa utilizarea cefuroximei, ar trebui luat in considerare riscul aparitiei colitei pseudomembranoase, amenintatoare de viata. In aceste conditii, utilizarea cefuroximei ar trebui intrerupta si instituit tratamentul corespunzator. Utilizarea preparatelor care inhiba peristaltismul intestinal este contraindicata (vezi pct. 4.8). Un tratament de 20 zile pentru boala Lyme poate determina cresterea frecventei aparitiei diareei. Utilizarea pe termen lung a cefuroximei poate determina aparitia unui numar mare de germeni patogeni rezistenti la cefuroxima. Este foarte important ca pacientul sa fie atent monitorizat. Daca apare o suprainfectie in timpul tratamentului, trebuie luate masuri corespunzatoare (vezi pct. 4.8).
Utilizarea cefuroximei nu este recomandata la pacientii cu tulburari severe ale tractului
intestinal, insotite de diaree si varsaturi, deoarece in aceasta situatie nu este asigurata o absorbtie suficienta. Ar trebui luata in considerare administrarea cefuroximei sub forma parenterala. In urma tratamentului cu cefuroxima pentru boala Lyme, a fost raportata reactia Jarisch-Herxheimer. Reactia rezulta direct din activitatea bactericida a cefuroximei asupra spirochetei Borrelia burgdorferi. Pacientii ar trebui informati asupra acestei reactii frecvente si, deregula, autolimitate, ea fiind o consecinta a tratamentului cu antibiotice a bolii Lyme.
Nu se recomanda utilizarea simultana a medicamentelor care cresc pH -ul gastric (vezi pct. 4.5). Referitor la tratamentul fazei precoce a bolii Lyme, exista doar experienta clinica referitoare la utilizarea acestui medicament la copiii cu varsta peste 12 ani si la adulti. In timpul tratamentului cu cefuroxima sodica, anumiti copii au prezentat pierderea usoara sau moderata a auzului.

 4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Administrarea simultana a medicamentelor care cresc pH -ul gastric scade biodisponibilitatea cefuroximei. Se recomanda evitarea acestei asocieri (vezi pct. 4.4). Se recomanda evitarea asocierii cefuroximei cu tetracicline, macrolide sau cloramfenicol , deoarece medicamentele bacteriostatice pot interfera cu actiunea bactericida a cefalosporinelor. Administrarea concomitenta cu probenecid poate determina concentratii mai mari si sustinute de cefuroxima in ser si in bila.
Cefalosporinele in doze mari trebuie administrate cu precautie pacientilor tratati cu diuretice puternice, aminoglicozide sau amfotericina, deoarece aceste asocieri cresc riscul de nefrotoxicitate. Cefuroxima poate interfera cu determinarea glicozuriei, cand se folosesc reactivi continand cupru (solutie Benedict sau Fehling, Clinitest). Pentru determinarea valorii glucozei, in sange sau plasma, la pacientii tratati cu cefuroxima, se recomanda metodele glucozoxidazei sau hexokinazei. Utilizarea cefuroximei poate fi insotita de un rezultat fals pozitiv la testul Coombs. Aceasta poate influenta acuratetea testelor sanguine (vezi pct. 4.8).
Cefuroxima nu interfera cu testul picratului alcalin pentru determinarea valorii creatininei.

 4.6 Sarcina si alaptarea

Nu sunt suficiente date pentru evaluarea posibilelor efecte negative ale utilizarii cefuroximei pe perioada sarcinii. Studiile la animale nu au evidentiat efecte nedorite pana in prezent. Cefuroxima traverseaza bariera feto-placentara. In timpul sarcinii, cefuroxima trebuie utilizata numai daca medicul considera ca este absolut necesar.

Cefuroxima este excretata intr-o mica masura in laptele matern; alaptarea ar trebui intrerupta la femeile care urmeaza tratament cu cefuroxima.

 4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

Nu exista studii privind efectul cefuroximei asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.
Cu toate acestea, nu este de asteptat niciun efect.

 4.8 Reactii adverse

Reactiile adverse observate sunt clasificate in functie de aparatele, sistemele si organele afectate si prezentate mai jos ca foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 si <1/10), mai putin frecvente (>1/1000 si <1/100), rare (>1/10000 si <1/1000), foarte rare (<1/10000), cu frecventa necunoscuta (care nu poate fi estimata din datele disponibile).

Infectii si infestdri
Rare
Colita pseudomembranoasa.
Similar altor antibiotice, utilizarea pe termen lung a cefuroximei axetil poate determina suprainfectii secundare, determinate de microorganisme rezistente, de exemplu: Candida , enterococi si
Clostridium difficile (vezi pct. 4.4).

Tulburari hematologice si limfatice Rare
Scaderea concentratiei de hemoglobina, eozinofilie, leucopenie, neutropenie si trombocitopenie . Foarte rare Anemie hemolitica.

Tulburari ale sistemului imunitar Frecvente
Reactia Jarisch-Herxheimer, aparuta in urma utilizarii cefuroximei axetil pentru tratamentul bolii
Lyme (vezi pct. 4.4).
Rare
Boala serului.
Foarte rare Anafilaxie .

Tulburari ale sistemului nervos Mai putin frecvente Cefalee , ameteala. Foarte rare
Neliniste, nervozitate, confuzie. Tulburari gastro-intestinale: Frecvente
Diaree , greata si varsaturi. Frecventa diareei este corelata cu doza administrata si poate creste pana la 10% in cazul utilizarii comprimatelor. Incidenta este chiar mai mare (aproximativ 13%) in cazul tratamentului prelungit timp de 20 zile pentru faza precoce a bolii Lyme.

Tulburari hepatobiliare Rare
Cresteri tranzitorii ale valorii serice a enzimelor hepatice (AST, ALT si LDH) si a valorii serice a bilirubinei.
Foarte rare Icter .

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat Frecvente
Eruptii cutanate tranzitorii, urticarie, prurit.
Foarte rare
Eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necroliza epidermica toxica.

Tulburari renale si ale cailor urinare Frecvente
Cresterea valorilor serice ale creatininei si ureei, in special la pacientii cu functie renala alterata. Mai putin frecvente Nefrita interstitiala acuta.

Tulburari generale si la nivelul locului de administrare Rare
Febra medicamentoasa.

Investigatii diagnostice
Utilizarea cefuroximei axetil poate fi insotita de o reactie fals pozitiva la testul Coombs. Aceasta poate interfera cu efectuarea testelor sanguine (vezi pct. 4.5).

 4.9 Supradozaj

Supradozajul cefalosporinelor poate determina iritatie cerebrala, ducand la convulsii. In cazul supradozajului cefuroximei, concentratiile serice pot fi reduse prin hemodializa si dializa peritoneala.

 5. PROPRIETATI FARMACOLOGICE

 5.1 Proprietati farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutica: antibiotice de uz sistemic, alte antibacteriene betalactamice, cefalosporine de generatia a II-a, codul ATC: J01DC02.
Mecanismul de actiune
Cefuroxima axetil isi datoreaza activitatea bactericida in vivo, componentei de baza, cefuroxima. Toate cefalosporinele (antibiotice P-lactamice) inhiba producerea peretelui celular si sunt inhibitori selectivi ai sintezei peptidoglicanilor. Primul pas in modul de actiune consta in legarea de receptorii celulari, denumiti proteine de legare a penicilinei. Dupa ce antibioticul P-lactamic s-a legat de acesti receptori, reactia transpeptidazei este inhibata, iar sinteza peptidoglicanilor este blocata. Rezultatul este liza bacteriei.
Mecanismul rezistentei
Rezistenta bacteriana la cefuroxima se poate datora unuia dintre urmatoarele mecanisme:
– hidroliza de catre beta-lactamaze: cefuroxima poate fi hidrolizata eficient de catre anumite betalactamaze cu spectru extins (BLSE) si de enzime cromozomial – codate, care pot fi induse sau inhibate permanent de anumite specii de bacterii aerobe Gram-negativ,
– scaderea afinitatii proteinelor care leaga penicilina pentru cefuroxima,
– impermeabilitatea membranei exterioare, fapt care impiedica accesul cefuroximei la proteinele care leaga penicilina, in microorganismele Gram-negativ,
– pompe de eflux ale medicamentului.

Stafilococii meticilino-rezistenti (SMR) sunt rezistenti la toate antibioticele beta-lactamice disponibile in prezent, inclusiv cefuroxima.
Streptococcus pneumoniae penicilino-rezistent prezinta rezistenta incrucisata la cefalosporine, cum sunt cefuroxima, prin alterarea proteinelor care leaga penicilina.
Speciile de H. Influenzae beta-lactamazo-negative, ampicilino – rezistente (BLNAR) trebuie considerate rezistente la cefuroxima, in ciuda sensibilitatii aparente in vitro. Specii de enterobacteriacee, indeosebi Klebsiella si Escherichia coli, care produc BLSE (betalactamaze cu spectru extins) pot fi rezistente clinic la terapia cu cefalosporine, in ciuda sensibilitatii aparente in vitro si trebuie considerate ca fiind rezistente.
Valorile limitd ale concentratiilor eficace
In acord cu NCCLS (Comitetul National al Standardelor Clinice de Laborator ) in 2001 au fost definite urmatoarele valori limita ale concentratiilor eficace ale cefuroximei axetil: Enterobacteriacee: < 4 ug/ml pentru speciile sensibile, > 32 ug/ml pentru speciile rezistente. Staphylococcus spp.: < 4 ug/ml pentru speciile sensibile, > 32 ug/ml pentru speciile rezistente. Haemophilus spp.: < 4 ug/ml pentru speciile sensibile, >16 ug/ml pentru speciile rezistente. Streptococcus pneumoniae: < 1 ug/ml pentru speciile sensibile, > 4 ug/ml pentru speciile rezistente.
Streptococcus spp.: altele decat Streptococcus pneumoniae.
Tulpinile streptococice izolate sensibile la penicilina (CMI90 < 0,12 ug/ml ), pot fi considerate sensibile la cefuroxima.

Sensibilitate
Prevalenta rezistentei poate varia geografic si in timp pentru speciile selectate, fiind necesara informatia locala despre rezistenta, in special pentru tratarea infectiilor severe. In anumite situatii trebuie cerut sfatul specialistului, cand prevalenta locala a rezistentei este de asa natura incat utilitatea chimioterapicului antibacterian in anumite tipuri de infectii este discutabila.

Specii obisnuit sensibile

Aerobi Gram-pozitiv:
Staphilococcus aureus (meticilin-sensibil)
Stafilococi coagulazo-negativi (meticilin-sensibili)
Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

Aerobi Gram-negativ:
Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella spp. Moraxella catarrhalis Proteus mirabilis Proteus rettgeri

Anaerobi: Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Alte microorganisme:
Borrelia burgdorferi

Specii partial sensibile Acinetobacter spp. Citrobacter spp. Enterobacter spp.
Morganella morganii

Specii rezistente
Bacteroides fragilis Clostridium difficile Enterococi
Listeria monocytogenes Proteus vulgaris Pseudomonas spp. Serratia spp.

 5.2 Proprietati farmacocinetice

Absorbtie : dupa administrarea orala, cefuroxima axetil este absorbita din tractul gastro-intestinal si hidrolizata rapid in mucoasa intestinala si sange, eliberand in circulatie componenta activa, cefuroxima. Absorbtia optima se produce cand cefuroxima axetil este administrata la scurt timp dupa masa (50-60%). In aceste conditii concentratia serica maxima este atinsa dupa 2-3 ore. Distributie: cefuroxima este distribuita larg in tot organismul, inclusiv lichidul pleural, sputa , oase, lichid sinovial, umoarea apoasa, dar atinge concentratii terapeutice in lichidul cefalorahidian doar in cazul meningelui inflamat. Aproximativ 50% din cefuroxima din circulatie este legata de proteinele plasmatice. Ea traverseaza bariera feto-placentara si a fost detectata in laptele uman. Metabolizare: cefuroxima nu este metabolizata.
Eliminare: cea mai mare parte din doza de cefuroxima este excretata sub forma neschimbata. Aproximativ 50% este excretata prin filtare glomerulara si 50% prin secretie tubulara renala, pe o perioada de 24 ore, cea mai mare cantitate fiind eliminata in primele 6 ore. Concentratii mari sunt atinse in urina . Cantitati mici de cefuroxima sunt excretate prin bila.
Probenecidul actioneaza competitiv cu cefuroxima pentru secretia tubulara renala, determinand concentratii plasmatice crescute si prelungite de cefuroxima.
Timpul de injumatatire plasmatica variaza intre 60 si 90 minute si este prelungit la pacientii cu insuficienta renala si la nou-nascuti.
Dializa determina scaderea concentratiei serice de cefuroxima.

 5.3 Date preclinice de siguranta

Efecte preclinice au fost observate la dozaje mult mai mari fata de doza maxima umana si, prin urmare, sunt foarte putin relevante pentru utilizarea clinica a cefuroximei axetil.

 6 PARTICULARITATI FARMACEUTICE

 6.1 Lista excipientilor

Intragranular
Celuloza microcristalina
Croscarmeloza sodica
Laurilsulfat de sodiu
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Ulei vegetal hidrogenat

Extragranular Croscarmeloza sodica Dioxid de siliciu coloidal anhidru Ulei vegetal hidrogenat

 6.2 Incompatibilitati

Nu este cazul.

 6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

 6.4 Precautii speciale de pastrare

A se pastra in ambalajul original pentru a fi protejat de lumina.

 6.5 Natura si continutul ambalajului

Cutie cu un blister din PVC-Al-PA/Al a 10 comprimate Cutie cu un blister din PVC-Aclar/Al a 10 comprimate

 6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fara cerinte speciale.

 7. DETINATORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA

Antibiotice S.A.
Str. Valea Lupului nr. 1, 707410 Iasi, Romania

Print Friendly, PDF & Email

Adauga un comentariu

Adresa e-mail nu va fi publicata. Campurile obligatorii sunt marcate *