Indicatii: Pentru uz intravenos.
Compozitie: Methohexital de sodiu injectabil este o mixtura liofilizata, sterila, nonpirogenica de methohexital de sodiu si carbonat anhidru de sodiu adaugat ca tampon, care este preparat dintr-o solutie apoasa de methohexital, hidroxid de sodiu si carbonat de sodiu . Contine nu mai putin de 90% si nu mai mult de 110% din cantitatea de C14H17N2NaO3 indicata pe eticheta.
Aceasta mixtura este in mod normal reconstituita in asa fel incat sa contina 1% methohexital de sodiu in apa sterila pentru injectii intravenoase, sau 0,2% methohexital de sodiu reconstituit in dextroza 5% (sau clorura de sodiu 0,9%), pentru administrarea intravenoasa in flux continuu. pH -ul solutiei de 1% este cuprins intre 10 si 11; pH -ul solutiei de concentratie 0,2% reconstituita in dextroza 5% este cuprins intre 9,5 si 10,5. Methohexital-ul de sodiu este un anestezic barbituric rapid, cu durata de actiune foarte scurta. Se prezinta ca o pulbere cristalina alba, usor solubila in apa.
Forma de prezentare: Brietal flacoane injectabile i.v., 500 mg.
Indicatii si utilizare: Methohexital-ul de sodiu poate fi utilizat dupa cum urmeaza: Pentru inducerea anesteziei pe cale intravenoasa, inainte de utilizarea altor agenti anestezianti. Pentru inducerea intravenoasa a anesteziei, ca un adjuvant al agentilor de anesteziere prin inhalare mai putin puternici (cum ar fi oxidul de azot in oxigen ), in cazul interventiilor chirurgicale de scurta durata; Methohexital-ul de sodiu poate fi administrat in perfuzie sau in injectii intermitente. In cazul utilizarii impreuna cu alti agenti administrati parenteral, de obicei analgezicele narcotice, pentru a suplimenta agentii de natura inhalanta mai putin puternici (cum ar fi oxidul de azot in oxigen ), in cazul interventiilor chirurgicale de mai lunga durata. Ca agent anesteziant administrat intravenos in cazul procedurilor chirurgicale de scurta durata, in scop diagnostic sau terapeutic, asociate cu stimuli durerosi de intensitate minimala (vezi “Precautii”). Ca agent de inducere a unei stari hipnotice. Ca in cazul tuturor agentilor anestezianti puternici si medicamentelor adjuvante, acest medicament trebuie administrat numai de persoane specializate in administrarea anesteziei generale, a mentinerii functiei respiratorii si de ventilare ale pacientului, si a tratamentului depresiei cardiovasculare intalnite in timpul anesteziei si procesului operator.
Dozare si administrare: Medicatia preanestezica este de obicei recomandata. Methohexital-ul de sodiu poate fi utilizat cu oricare din medicamentele preanestezice recunoscute, dar in cazul fenotiazinelor rezultatele sunt mai putin satisfacatoare decat combinatia cu o substanta de opium si un derivat de beladona. Methohexital-ul de sodiu este administrat intravenos avand o concentratie nu mai mare de 1%. Concentratii mai mari duc la cresterea incidentei contractiilor musculare, variatiei tensiunii arteriale si a ritmului respirator. In cazul anesteziei pe cale intravenoasa sunt necesare facilitatile pentru administrarea de oxigen si suport respirator. Intrucat poate surveni stopul cardiorespirator, pacientii trebuie observati indeaproape in timpul administrarii de methohexital de sodiu . Echipamentul de resuscitare trebuie sa fie in permanenta la indemana (i.e. intubatie si echipament cardioresuscitant, oxigen si o cale venoasa sigura), precum si personalul calificat in utilizarea acestuia. Diluanti: Nu utilizati diluanti care contin bacteriostatice. Apa sterila pentru injectii este diluantul preferat. Pot fi utilizate solutiile de dextroza 5% sau clorura de sodiu 0,9%. (Methohexital-ul de sodiu nu este compatibil cu solutia lactata Ringer.) Instructiuni de dilutie: Pentru o solutie de concentratie 1% (10 mg/ml ), continutul fiolei trebuie diluat dupa cum urmeaza: Flaconul No. 660 (500 mg) – adaugati 50 ml de diluant. Flaconul No. 760 (500 mg) – adaugati 50 ml de diluant care insoteste flaconul.
Flaconul No.Cant . de diluant de adaugatPentru sol. 1% a se dilua cu
663 ( 2,5 g)15 ml 250 ml
659 ( 5 g)30 ml 500 ml
Cand se realizeaza prima dilutie cu fiolele No. 663 sau No. 659, solutia din fiola va deveni galbena. Dilutia ulterioara pentru obtinerea unei solutii de concentratie 1%, trebuie sa fie incolora si limpede, sau, in caz contrar, nu se utilizeaza. Solutiile de methohexital de sodiu trebuie pregatite imediat inainte de utilizare, si utilizate imediat. Solutiile reconstituite de methohexital de sodiu sunt stabile din punct de vedere chimic la temperatura camerei timp de 24 de ore. Pentru anestezia intravenoasa in flux continuu, se prepara o solutie de 0,2% adaugand 500 mg de methohexital de sodiu la 250 ml de diluant. Pentru aceasta dilutie sunt recomandate solutia de glucoza 5%, sau solutia izotonica de clorura de sodiu 0,9% in loc de apa distilata, pentru a se evita hipotonicitatea. Administrarea: Methohexital-ul de sodiu se administreaza intravenos avand o concentratie nu mai mare de 1%. Concentratiile mai mari duc la cresterea marcata a incidentei contractiilor musculare, variatiilor tensiunii arteriale si ale ritmului respirator. Dozajul este foarte individualizat; medicamentul trebuie administrat numai de persoane care sunt bine familiarizate cu diferentele cantitative fata de alte anestezice barbiturice. Methohexitalul de sodiu se dilueaza in apa distilata pentru injectii, dextroza 5% sau de clorura de sodiu pentru injectii (ser fiziologic). Pentru a induce anestezia, se administreaza o solutie cu o concentratie de 1%, cu un ritm de 1 ml /5 secunde. Anestezice gazoase si/sau relaxanti pentru musculatura scheletica pot fi administrati concomitent. Doza necesara inducerii anesteziei este cuprinsa intre 50 si 120 mg, insa in general este de aprox. de 70 mg. Doza de inducere a anesteziei produce un efect anesteziant pentru o perioada de 5 pana la 7 minute. Dozajul uzual in cazul adultilor variaza intre 1 si 1,5 mg/kg corp. Date cu privire la dozajul necesar copiilor nu sunt inca la dispozitie. Efectul anesteziant poate fi mentinut prin injectari intermitente cu solutie 1% sau cu o perfuzie intravenoasa cu flux continuu cu o solutie de concentratie 0,2%. Injectiile intermitente cu 20-40 mg (2-4 ml solutie de concentratie 1%) se pot repeta de cate ori este nevoie, insa de obicei o data la fiecare 4-7 minute. In cazul fluxului continuu, ritmul mediu de administrare este de aproximativ 3 ml de solutie 0,2%/minut (1 picatura pe secunda). Ritmul perfuziei continue trebuie individualizat pentru fiecare pacient in parte. In cazul procedurilor chirurgicale mai lungi este recomandata o reducere graduala a ratei de administrare (vezi discutiile asupra administrarii prelungite de la capitolul “Atentie”). Alti agenti parenterali, de obicei analgezicele narcotice, sunt de obicei utilizate impreuna cu methohexital-ul de sodiu in cazul interventiilor de lunga durata. Medicamentele cu administrare parenterala trebuie inspectate vizual pentru a se descoperi eventuale decolorari sau aparitia unor particule solide, ori de cate ori recipientul o permite.
Contraindicatii: Hipersensibilitatea la barbiturice; istoricul existentei unei porfirii latente sau manifeste. Nu trebuie administrat methohexital in cazurile in care este contraindicata anestezia generala. Atentie: Methohexital-ul de sodiu trebuie administrat numai de persoane specializate in utilizarea anestezicelor intravenoase. In cazul anesteziei pe cale intravenoasa sunt necesare facilitatile pentru administrarea de oxigen si suport respirator. Intrucat poate surveni stopul cardiorespirator, pacientii trebuie observati indeaproape in timpul administrarii de methohexital de sodiu . Trebuie sa aveti la dispozitie in permanenta echipamentul de resuscitare si personal calificat in utilizarea acestuia. Pentru ca ficatul este implicat in demetilarea si oxidarea methohexital-ului si pentru ca barbituricele pot sa duca la cresterea unei depresii circulatorii preexistente, disfunctia hepatica severa, instabilitatea cardiovasculara grava, sau conditiile producerii unui soc , pot alcatui motive intemeiate pentru alegerea unui alt agent anesteziant. Convulsii psihomotorii pot aparea in cazul pacientilor susceptibili. Administrarea prelungita poate duce la producerea unor efecte cumulative, efecte care pot include somnolenta prelungita, depresia cardiovasculara si respiratorie si prelungirea starii de pierdere a constientei. Injectarea intraarteriala neintentionata poate duce la cangrena si amputatie. In cazul pacientilor constienti, primul semn poate fi senzatia unei arsuri puternice. Primele semne in cazul pacientilor anesteziati pot fi cianozarea si aparitia unor pete de culoare inchisa sau a unor decolorari trecatoare. Daca se intampla sa injectati methohexital de sodiu intraarterial opriti imediat injectia si reevaluati situatia.
Precautii: Precautiile care se iau in mod obisnuit cu toate anestezicele barbiturice, trebuie luate in considerare si in cazul methohexital-ului de sodiu . Methohexital-ul de sodiu trebuie utilizat cu foarte mare precautie in cazul pacientilor in stare de rau astmatic. Produsul trebuie utilizat cu grija si in cazul pacientilor debili, a celor care prezinta anemie severa sau obezitate sau in cazul celor cu insuficienta respiratorie, circulatorie, renala, hepatica sau a sistemului endocrin .
Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiuni: Barbituricele pot influenta absorbtia si eliminarea altor medicamente administrate concomitent, medicamente cum ar fi difenilhidantoina, halothan, anticoagulante, corticosteroizi, alcool etilic si solutiile continand propilen glycol. BSF si studiul functiilor hepatice pot fi influentate de administrarea unei doze unice de barbiturice.
Sarcina si alaptare: Categoria B1: Nu a fost stabilita siguranta utilizarii acestui produs in timpul sarcinii la femei. Evaluarea studiilor efectuate pe animale, la doze de 7 ori mai mari decat cele administrate la oameni, nu indica nici un efect negativ direct sau indirect asupra dezvoltarii embrionului si fatului, cursului gestatiei si dezvoltarii peri- si postnatale. Nu exista insa studii adecvate in ceea ce priveste femeile gravide. Acest medicament nu trebuie utilizat in timpul sarcinii decat daca este absolut necesar. Methohexital-ul de sodiu a fost utilizat in cazul operatiilor de cezariana, dar din cauza solubilitatii sale si a faptului ca nu formeaza legaturi la nivelul proteinelor plasmatice, traverseaza rapid si usor placenta. Methohexital-ul de sodiu trebuie administrat cu deosebita precautie in cazul femeilor aflate in perioada de alaptare.
Efecte asupra capacitatii de reactie: Pacientii trebuie sfatuiti asupra efectului de somnolenta care poate ramane dupa utilizarea de methohexital. Pacientii tratati ambulatoriu trebuie insotiti in permanenta si nu trebuie sa efectueze activitati care necesita atentie si concentrare cel putin o perioada de 8 – 12 ore.
Reactii adverse: Efectele adverse asociate cu methohexital-ul reprezinta o prelungire a efectelor farmacologice si includ deprimarea circulatorie, hipotensiunea, colapsul vascular periferic, depresia respiratorie (incluzand apneea si dispneea), stopul cardiorespirator, spasmul laringian, spasmul bronsic, sughitul, salivatia, hiperactivitatea musculaturii scheletice, convulsii, greata , varsaturi, dureri abdominale, dureri de cap, tromboflebita, vatamari ale nervilor din apropierea zonei de injectare si durere la locul injectiei. Au fost rar raportate eritemul, pruritul, urticaria, rinita si cazuri de soc anafilactic. Delirul, starea de neliniste si anxietate pot sa apara mai ales in prezenta durerii postoperatorii. Methohexital-ul de sodiu poate sa dea dependenta.
Supradozare: Dupa expunerea masiva la orice barbituric pot sa apara edemul pulmonar, colapsul circulator cu pierderea tonusului vascular periferic si stopul cardiac. Tratamentul consta in terapia de suport uzuala.
Proprietati farmacodinamice: Methohexital-ul de sodiu este un anestezic barbituric cu actiune de durata foarte scurta. Se pare ca medicamentul actioneaza la nivelul suprimarii activitatii sistemului reticular activator din celulele cerebrale. Methohexital-ul de sodiu are o usoara activitate musculara relaxanta si are efect antianalgezic.
Proprietati farmacocinetice: Dupa administrarea intravenoasa, methohexital-ul este rapid preluat la nivel cerebral urmand o inductie rapida a somnului. Reanimarea dupa anestezie este rapida datorita metabolizarii rapide si redistribuirii in alte tesuturi ale corpului. Methohexital-ul nu se concentreaza in tesutul gras la fel ca alti agenti anestezianti barbiturici. Methohexital-ul de sodiu este rapid metabolizat in ficat prin demetilare si oxidare. Excretia se face la nivel renal prin filtrare glomerulara. Timpul de injumatatire al medicamentului este de 70 – 125 de minute. Date preclinice de siguranta: Studiile efectuate pe animale nu au demonstrat efectul negativ asupra fertilitatii. Studiile de reproducere au fost facute pe iepuri si sobolani pentru doze de 4-7 ori mai mari decat cele administrate oamenilor si nu au evidentiat efecte negative ale methohexital-ului de sodiu asupra fatului.
Particularitati farmaceutice: Incompatibilitati: Nu trebuie utilizate solutii de dilutie continand bacteriostatice. Methohexital-ul de sodiu nu este compatibil cu solutiile lactate Ringer. Datorita diferentelor pH -ului solutiilor de methohexital de sodiu acestea nu trebuie amestecate cu solutii acide, cum ar fi sulfatul de atropina, tubocurarina si clorhidratul de succinilcolina. Solutiile de methohexital de sodiu sunt incompatibile cu siliconul si nu trebuie sa intre in contact cu dopurile de cauciuc sau cu parti din seringile de unica folosinta care au fost tratate cu silicon.
Conditii de pastrare: Se pastreaza la temperatura camerei (sub 25 grade Celsius). Valabilitate: 2 ani de la data fabricatiei.
Instructiuni de utilizare: Instructiuni de dilutie: Injectia intravenoasa: Diluantii recomandati sunt apa distilata sterila, solutia de dextroza 5% sau solutia de clorura de sodiu 0,9%. Pentru o solutie de concentratie 1% (10 mg/ml ) diluati dupa cum urmeaza: 500 mg in 50 ml ; 2,5 g: adaugati 15 ml si diluati pana la 250 ml ; 5 g: adaugati 30 ml si diluati pana la 500 ml . pH -ul solutiei de concentratie 1% este cuprins intre 10 si 11. Perfuzie intravenoasa continua: In cazul anesteziei realizate prin flux continuu intravenos pregatiti o solutie de concentratie 0,2% adaugand 500 mg de methohexital de sodiu la 250 ml de diluant. Pentru aceasta dilutie sunt recomandate solutia de dextroza 5% sau solutia de clorura de sodiu 0,9% in locul apei distilate sterile, pentru a evita hipotonicitatea exagerata. pH -ul solutiei de concentratie 0,2% este cuprins intre 9,5 si 10,5.
Producator: Eli Lilly and Company
